化學性質(zhì)
中文名稱：甲苯磺丁脲
中文別名：1-正丁基-3-(4-甲基磺酰)脲;甲磺丁脲;1-丁基-3-(4-甲苯磺?；?脲;
英文名稱：tolbutamide
英文別名：[3H]-Tolbutamide;1-(p-toluenesulfonyl)-3-n-butyl-urea;Orinase;Tolbutamide;Diabetol;Dolipol;Diaben;Dirastan;[14C]-Tolbutamide;Artosin;1-butyl-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea;Rastinon;Glyconon;Benzenesulfonamide, N-[(butylamino)carbonyl]-4-methyl-;N-(butylcarbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide;Butamide;
CAS號：64-77-7
MDL號：MFCD00027169
EINECS號：200-594-3
RTECS號：YS4550000
BRN號：1984428
PubChem號：24277742
分子式：C12H18N2O3S
結(jié)構(gòu)式：
分子量：270.34800
精確質(zhì)量：270.10400
PSA：83.65000
LogP：3.64560
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末
密度：1.184 g/cm3
熔點：128-130°C
穩(wěn)定性：Stable. Combustible.
儲存條件：庫房低溫通風干燥，與食品原料分開存放
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：70.76
2、摩爾體積（m/mol）：228.2
3、等張比容（90.2K）：583.5
4、表面張力（dyne/cm）：42.7
5、極化率（10cm）：28.05
計算化學數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:2
3.氫鍵受體數(shù)量:3
4.可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:5
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:3
6.拓撲分子極性表面積83.6
7.重原子數(shù)量:18
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:354
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1
安全信息
注意事項：
1．下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。
2．用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進行眼科檢查等。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
1．動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦禁用。
2．本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。
老年用藥：
老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，用藥量應(yīng)減少，不宜用長效制劑。
不良反應(yīng)
1.甲苯磺丁脲作用緩和，很少引起低血糖反應(yīng)。但因甲苯磺丁脲經(jīng)肝腎代謝，肝腎功能不良者用后有可能發(fā)生低血糖反應(yīng)，如出現(xiàn)饑餓感、心悸、出虛汗、手抖、乏力等。應(yīng)立即停用此藥，進食或口服糖水，重者需靜脈應(yīng)用葡萄糖。
2.胃腸道反應(yīng)：較常出現(xiàn)的有食欲缺乏、上腹部燒灼感、惡心、腹瀉等。可改為飯后服藥，從小劑量開始加服抗酸藥可使癥狀緩解。
3.過敏反應(yīng)：偶見皮疹、發(fā)熱等。
4.血細胞減少：偶可出現(xiàn)白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少等，應(yīng)停藥對癥處理。
合成方法
由異氰酸丁酯與對甲苯磺酰胺縮合制得，或由正丁胺鹽酸鹽與甲苯磺酰脲縮合而成。
上下游產(chǎn)品信息
表征圖譜
相關(guān)文獻
用途
降血糖藥，適用于穩(wěn)定型的輕、中度的成年糖尿病患者。
抗糖尿病藥,針對胰島激素的分泌的降血糖激動劑。由CYP2C9（甲苯磺丁脲羥化酶）代謝而來。
