UMI-77是一種選擇性Mcl-1抑制劑,Ki為490 nM,表現(xiàn)出高于Bcl-2家族其它成員的選擇性。UMI-77有效干擾BL-Noxa 和 細胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌細胞的生長,對BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2細胞的IC50 分別為3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通過激活固有的凋亡通路和/或Bax構(gòu)象改變,誘導胰腺癌細胞凋亡。 [1]