BLU9931是一種有效的,選擇性的,且不可逆的 FGFR4 抑制劑,IC50 為 3 nM,選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297,184,和 50倍。在MDA-MB-453細(xì)胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信號(hào)通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細(xì)胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7細(xì)胞系,其表達(dá)完整的FGFR4信號(hào)復(fù)合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信號(hào)通路的PDX衍生細(xì)胞系中,BLU9931也會(huì)抑制其增殖。[1]