GKT137831是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑,Ki分別為110 nM和140 nM。對(duì)NOX1、4、5的選擇性約為對(duì)NOX2的10倍,不抑制XO或ROS/RNS。在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831減弱缺氧誘導(dǎo)的H(2)O(2)釋放,細(xì)胞增殖,和TGF-β1表達(dá),并改善PPARγ表達(dá)減少。[2]在人大動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中,GKT137831也會(huì)防止高血糖癥應(yīng)答產(chǎn)生的氧化應(yīng)激。[3]