BI-9321 trihydrochloride 是一種有效的,選擇性的,具有細(xì)胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗劑,Kd 值為 166 nM。BI-9321 對(duì) NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 無(wú)效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 細(xì)胞中特異性破壞 NSD3-PWWP1 與組蛋白相互作用,IC50 為 1.2 μM。
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