GSK2193874是一種具有口服活性的、有效的、選擇性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滯劑,對hTRPV4和rTRPV4的IC50分別為0.04和0.002 μM。GSK2193874拮抗TRP通道,對靶點的抑制作用相對對TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用來說更具有選擇性[1]。用GSK2193874處理人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)可濃度依賴性地阻止細胞收縮以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所導(dǎo)致的細胞脫離[2]。