GANT61是一種GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達GLI1的HEK293T細胞中IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。[1]GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞（CLL），而非正常的B淋巴細胞，誘導(dǎo)細胞凋亡。[2]GANT61作用于人結(jié)腸癌細胞系，具有強大的細胞毒性，且廢除集落生成。[3]GANT61作用于人結(jié)腸癌細胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號軸的DNA損傷信號，且誘導(dǎo)細胞死亡。[4] GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）細胞，導(dǎo)致生長停滯和凋亡。[5]
西亞試劑優(yōu)勢供應(yīng)上萬種化學(xué)試劑產(chǎn)品，歡迎各位新老客戶咨詢、選購！
中國
聯(lián)系我們
