VER-50589 是強效的HSP90抑制劑,對HSP90β的IC50為21 nM。在體外實驗中,VER-50589抑制重組酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50為143 nM,并在一系列人癌細胞系和非致瘤性細胞中產(chǎn)生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的誘導(dǎo),伴隨客戶蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶PRMT5的耗竭,這進一步導(dǎo)致細胞周期阻滯和細胞凋亡。[1]
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