Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一種有效的ER-α結(jié)合劑(ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM),是其轉(zhuǎn)錄拮抗劑,而非激活作用。對(duì)ER-α的降解和MCF-7細(xì)胞活性具有有效抑制作用,EC50和IC50分別為0.7 nM和2.5 nM。相對(duì)于其他核激素受體,它具有良好的選擇性。
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