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問答
1. 分子結構:(S)-10-羥基喜樹堿的分子式為C20H16N2O4,分子量為336.35。其結構中含有一個五環(huán)系統(tǒng),包括喹啉環(huán)和吡咯并[3,4-b]吲哚環(huán),以及一個α-羥基酸側鏈。這些結構特征使其能夠與拓撲異構酶I結合,從而抑制該酶的活性。
2. 溶解性:(S)-10-羥基喜樹堿在水中的溶解度較低,但可以通過鹽化或制成前藥來提高其水溶性。例如,鹽酸伊立替康(Irinotecan)和鹽酸托泊替康(Topotecan)就是基于這一原理開發(fā)的水溶性前藥。
3. 穩(wěn)定性:(S)-10-羥基喜樹堿在堿性條件下相對穩(wěn)定,但在酸性條件下可能會發(fā)生降解。因此,在制備和使用過程中需要控制pH值以保持其穩(wěn)定性。
4. 藥理作用:作為拓撲異構酶I抑制劑,(S)-10-羥基喜樹堿能夠穩(wěn)定拓撲異構酶I與DNA形成的可裂解復合物,從而阻止DNA的再連接,導致DNA損傷和細胞凋亡。這一機制使得它在抗腫瘤治療中具有重要作用。
5. 臨床應用:(S)-10-羥基喜樹堿及其衍生物已被廣泛用于多種癌癥的治療,特別是對于結直腸癌、肺癌、胃癌等實體瘤顯示出良好的療效。然而,由于其毒性較大,臨床上通常使用其前藥形式以提高療效并降低副作用。
1. GHS分類:
- (S)-10-羥基喜樹堿可能根據(jù)其化學性質和毒性被歸類為特定的GHS類別。然而,具體的GHS分類需要參考該化合物的安全數(shù)據(jù)表(SDS)或相關法規(guī)。
2. 安全術語與風險術語:
- 由于(S)-10-羥基喜樹堿是一種化學物質,通常涉及的安全術語包括“避免吸入”、“避免接觸皮膚和眼睛”等。
- 風險術語可能包括“對健康有害”、“易燃”或“腐蝕性”等,具體取決于該化合物的性質。
3. 急救措施:
- 如皮膚接觸:立即脫去污染的衣著,用大量流動清水沖洗至少15分鐘,并就醫(yī)。
- 如眼睛接觸:提起眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并就醫(yī)。
- 吸入:迅速脫離現(xiàn)場至空氣新鮮處,保持呼吸道通暢,必要時進行人工呼吸并就醫(yī)。
- 食入:飲足量溫水,催吐(但需注意某些情況下禁止催吐),并盡快就醫(yī)。
4. 消防措施:
- 滅火介質:根據(jù)化合物的性質選擇合適的滅火介質,如水、干粉、泡沫等。
- 特殊注意事項:在滅火過程中可能需要佩戴防護裝備,如自給式呼吸器和全身防護服。
5. 泄漏應急處理:
- 個人防護:在處理泄漏時,應穿戴適當?shù)膫€人防護裝備,如防護服、防毒面具和手套。
- 環(huán)境保護:采取措施防止泄漏物擴散,并收集泄漏物以進行適當處理。
- 清理方法:根據(jù)化合物的性質和泄漏量,采取適當?shù)那謇矸椒ǎ缥?、中和或焚燒?/p>
6. 廢棄處置:
- 廢棄物性質:(S)-10-羥基喜樹堿的廢棄物可能被視為危險廢物。
- 廢棄處理方法:應按照當?shù)丨h(huán)保法規(guī)的要求進行處理,可能包括焚燒、填埋或其他專業(yè)處理方法。
7. 安全數(shù)據(jù)表(SDS):
- SDS是一份詳細的文件,提供了關于(S)-10-羥基喜樹堿的物理和化學性質、危害信息、急救措施、消防措施、泄漏應急處理、操作和儲存條件、個體防護裝備要求以及環(huán)境影響等信息。
- 獲取SDS的途徑包括向供應商索取、查閱相關化學品數(shù)據(jù)庫或聯(lián)系專業(yè)的化學品安全咨詢機構。
1. 純度:純度是衡量化合物中目標成分含量的重要指標。對于(S)-10-羥基喜樹堿,高純度意味著化合物中的雜質較少,這對于保證藥物的療效和安全性至關重要。
2. 熔點:熔點是物質從固態(tài)轉變?yōu)橐簯B(tài)時的溫度。對于(S)-10-羥基喜樹堿,其熔點是一個特定的溫度范圍,用于確認化合物的身份和純度。
3. 比旋度:比旋度是指偏振光通過光學活性物質溶液后,其振動平面旋轉的角度與溶液濃度、液層厚度及溫度的關系。對于具有手性中心的(S)-10-羥基喜樹堿,比旋度是一個重要的物理常數(shù),用于確認化合物的手性和純度。
4. 干燥失重:干燥失重是指在規(guī)定條件下,化合物失去水分或其他揮發(fā)性物質的重量百分比。這一指標反映了化合物的穩(wěn)定性和儲存條件對其影響的程度。
5. 熾灼殘渣:熾灼殘渣是指在高溫下加熱化合物后,殘留下來的無機物或不揮發(fā)性有機物的質量百分比。這一指標有助于評估化合物的純度和制備過程中可能引入的雜質。
6. 重金屬含量:重金屬含量是指化合物中重金屬元素(如鉛、汞、鎘等)的含量。這些元素在藥物中通常被視為有害雜質,因此需要嚴格控制其含量。
7. 有機溶劑殘留量:有機溶劑殘留量是指化合物中殘留的有機溶劑(如甲醇、乙醇、甲苯等)的含量。這些溶劑在藥物制備過程中可能被用作反應介質或洗滌劑,但過量殘留可能對人體健康造成危害。
8. 微生物限度:微生物限度是指化合物中微生物(如細菌、霉菌、酵母菌等)的數(shù)量限制。這一指標用于評估化合物的微生物污染程度,確保藥物的安全性。
9. 有關物質:有關物質是指除主成分外的其他相關物質,包括未反應的原料、副產物、降解產物等。這些物質的存在可能影響藥物的療效和安全性,因此需要進行嚴格的控制。