化學(xué)性質(zhì)
中文名稱:10-羥基喜樹堿
中文同義詞:喜樹果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN/(S)-10-羥基喜樹堿;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN10-羥基喜樹堿;10-羥基喜樹堿(羥基喜樹堿,(20S)-10-羥基喜樹堿,(S)-10-羥基喜樹堿);10-羥喜樹堿;(S)-10-羥基喜樹堿;(20S)-10-羥基喜樹堿
英文名稱:10-Hydroxycamptothecin
英文同義詞:CamptothecaeAcuminataeextract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN,10-HYDROXY(SH)
CAS號:19685-09-7
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.35
EINECS號:805-668-4
10-羥基喜樹堿性質(zhì)
熔點265-270°C
沸點820.7±65.0°C(Predicted)
密度1.60
儲存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
酸度系數(shù)(pKa)8.93±0.40(Predicted)
InChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N
生物活性
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。
靶點
Target Value DNA topoisomerase I 體外研究 10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細胞的生長，IC50分別為34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導(dǎo)由人拓撲異構(gòu)酶I介導(dǎo)的pBR322質(zhì)粒DNA裂解復(fù)合物的形成，EC50 為0.35 μM ，比EC50 為18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內(nèi)皮細胞(HMEC)的生長抑制，IC50為0.31 μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50 為0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細胞也會劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)顯著抑制Colo 205細胞的分化，使細胞周期停滯在G2期，并通過胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導(dǎo)細胞凋亡。
體內(nèi)研究
在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25 nM劑量下抑制95%，比125 nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每兩天2.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會引起Colo 205異種移植小鼠顯著的生長抑制，但沒有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。
化學(xué)性質(zhì)
淡黃色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于喜樹果。
安全信息
安全說明 24/25
海關(guān)編碼 29349990
合成方法
上下游產(chǎn)品信息
表征圖譜
相關(guān)文獻
用途
用于含量測定/鑒定/藥理實驗等。
用于制備針劑原料或鹽酸拓撲替康
