化學(xué)性質(zhì)
無(wú)色針狀結(jié)晶(乙醇)。熔點(diǎn)160-162℃。溶于乙醇、氯仿,微溶于水、乙醚和石油醚。
安全信息
光敏作用
補(bǔ)骨脂素有光敏作用,注射或內(nèi)服,再以長(zhǎng)波紫外線或日光照射,可使受射處皮膚紅腫、色素增加。
抗癌作用
用L615白血病小鼠模型研究補(bǔ)骨脂素加紫外光照射對(duì)L615小鼠白血病細(xì)胞的殺傷作用。結(jié)果表明,L615小鼠脾細(xì)胞與補(bǔ)骨素(20ug/ml)預(yù)孵1h,加紫外光照射10min后再接鐘,可使615小鼠生存期超過(guò)100d,經(jīng)上述同伴處理的混合細(xì)胞懸液(615小鼠骨髓細(xì)胞加終濃度10%L615小鼠脾細(xì)胞)接種615小鼠,其生存期比對(duì)照組延長(zhǎng)189. 62%,而補(bǔ)骨脂素光毒作用對(duì)615小鼠造血干細(xì)胞影響較小(小于10%)。采用四氮唑藍(lán)(MTT)比色法測(cè)定補(bǔ)骨脂素對(duì)人白細(xì)胞的殺傷作用。選擇波長(zhǎng)3650A的氦鎘激光為光源,用生長(zhǎng)迅速的S180 為模型,分別觀察了補(bǔ)骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細(xì)胞死亡率和腹水生成量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示:250ug/ml的補(bǔ)骨脂素體外對(duì)小鼠肉瘤細(xì)胞有高效殺滅作用,其機(jī)制在于對(duì)DNA的損傷,補(bǔ)骨脂素在暗處能與DNA形成復(fù)合物,加適當(dāng)波長(zhǎng)光照可以發(fā)生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應(yīng),使生物DNA分子形成交鏈,從而抑制DNA合成。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:補(bǔ)骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC一1細(xì)胞后,細(xì)胞核面積明顯增大,DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降,DNA直方圖峰值由5倍體變?yōu)?倍體,明顯左移。掃描電鏡觀察發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素使細(xì)胞微絨毛變短、減少,有的細(xì)胞表面出現(xiàn)鼓泡或裂孔;補(bǔ)骨脂素處理過(guò)后幾乎所有細(xì)胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化,游離核糖體減少,可見(jiàn)核溶解現(xiàn)象。
其他作用
補(bǔ)骨脂素對(duì)子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對(duì)支氣管平滑肌有舒張作用。
其他信息
用放射免疫法測(cè)量補(bǔ)骨脂素
(Ⅰ)、8一甲氧基補(bǔ)骨脂素
(Ⅱ)與小鼠S180 細(xì)胞作用后S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化和S180 細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,而對(duì)其cGMP水平無(wú)顯著影響,從而極顯著地增加了cAMP、cGMP比值,可以抑制細(xì)胞的過(guò)度增生。對(duì)每百萬(wàn)EAC細(xì)胞用補(bǔ)骨脂素0.0025ug,在3.655A光照射下可全部殺滅;能與白血病L1210 細(xì)胞結(jié)合,和環(huán)磷酰胺合用可顯著降低動(dòng)物死亡率。
毒性
LD50 (mg/kg):小鼠口服615,皮下注射480;大鼠口服1330,皮下注射8l0。
成分來(lái)源
豆科植物補(bǔ)骨脂 Psoralea corylifolia L.果實(shí),傘形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq,根莖,軟毛獨(dú)活Heracleum lanatum Michx. 葉,蕓香科植物蕓香(臭草)Ruta graveolens L. 全草,桑科植物無(wú)花果Ficus carica L. 葉和根
合成方法
上下游產(chǎn)品信息
表征圖譜
相關(guān)文獻(xiàn)
用途